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我们可根据客户的需求定制合成各种功能的聚乙二醇(PEG)衍生物服务

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聚乙二醇修饰剂,是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质以及多肽药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性,又叫修饰性聚乙二醇,修饰性PEG。

修饰性PEG

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,使用有化学基团修饰的PEG与蛋白药物共价结合,与蛋白结合之前的带有修饰性基团的PEG就是修饰性PEG。

最常用的修饰剂:(1)琥珀酰亚胺活性酯类,主要用于蛋白上NH2修饰如mPEG-SC,mPEG-SCM,mPEG-SPA,mPEG2-NHS等,这类修饰剂缺点是不能特异性修饰蛋白,修饰反应是随机修饰(2)醛基修饰剂:通过调整修饰反应pH,在弱酸性条件下,PEG醛基修饰剂可选择性修饰N末端,常用的如mPEG-丙醛,mPEG-丁醛,mPEG2-ALD等(3)马来酰亚胺类:可以选择性修饰蛋白以及多肽中游离半胱氨酸。如mPEG-MAL,mPEG2-MAL(4)双官能团修饰剂:可用于靶向药物研究

修饰性PEG的修饰基团:

氨基(-Amine)-NH2,氨甲基-CH2-NH2,马来酰亚胺-Mal,羧基-COOH,巯基(-Thiol)-SH,丙醛-ALD,琥珀酰亚胺碳酸酯-SC,琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM,琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA,琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS,琥珀酰亚胺-NHS,二硫吡啶基-OPSS,丙酸基-CH2CH2COOH,醛基-CHO,正吡啶二硫基-S-S-Pyridine,巯酯基-VS,丙烯酸基-Acrylate,丙烯酸基-AC,叠氮基-Azide,生物素基-Biotin,环氧基-EP,荧光素基-Fluorescein,戊二酸基-GA,酰肼基-Hydrazide,炔基-Alkyne,对硝基苯碳酸酯基-NPC,异氰酸基-NCO,邻二硫吡啶基-OPSS,硅烷基-Silane,-SVA,BOC-,羧甲基-CM,Fmoc-NH-。

(1)直链PEG修饰剂

mPEG-SC

mPEG-SCM

mPEG-SPA

mPEG-OTS

mPEG-SH

mPEG-ALD

mPEG-butyrALD

mPEG-SS

(2)双官能团修饰剂

HCOO-PEG-COOH

NH2-PEG-NH2

OH-PEG-COOH

OH-PEG-NH2

HCL·NH2-PEG-COOH

MAL-PEG-NHS

(3)分枝形PEG修饰剂

(mPEG)2-NHS

(mPEG)2-ALD

(mPEG)2-NH2

(mPEG)2-MAL

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